Diabete: con l’insulina in pillole, le siringhe potrebbero andare in pensione

Arrriva l’insulina in pillole, e presto le siringhe potrebbero andare in pensione. Un team di scienziati statunitensi sta sviluppando un nuovo modo per somministrare il medicinale per via orale: piccole vescicole in grado di ‘spedire’ l’insulina dove serve che vada.

I ricercatori della Niagara University hanno condiviso i risultati dei loro test in vivo al 252esimo meeting nazionale dell’American Chemical Society (Acs), a Philadelphia. “Abbiamo sviluppato una nuova tecnologia chiamata Cholestosome – spiega Mary McCourt, fra i coordinatori del gruppo di ricerca – che è una particella neutra a base lipidica in grado di fare alcune cose molto interessanti”. Il più grande ostacolo alla somministrazione di insulina per via orale è farla passare intatta attraverso lo stomaco: il suo ambiente ostile e altamente acido, infatti, fa sì che degradi prima di avere la possibilità di spostarsi nell’intestino e poi nel flusso sanguigno, dove è necessaria.

Sono stati fatti diversi sforzi per superare o aggirare questa barriera. Un approccio, in fase di sperimentazione in trial clinici, prevede l”impacchettamento’ dell’insulina all’interno di un rivestimento polimerico che protegga la proteina dagli acidi dello stomaco. Un’altro tentativo è stata invece l’insulina inalabile. McCourt e i colleghi Lawrence Mielnicki e Jamie Catalano hanno una nuova tattica. Utilizzando i Cholestosome sviluppati nel loro laboratorio, sono riusciti a incapsulare con successo l’insulina. Le nuove vescicole sono fatte di molecole lipidiche naturali, normali mattoncini di grasso, ma i ricercatori spiegano che sono diversi da altri ‘trasportatori’ di farmaci a base di lipidi, chiamati liposomi (che devono essere a loro volta impacchettati in rivestimenti polimerici).

Modelli al computer hanno mostrato che i lipidi, una volta assemblati in sfere, formano particelle neutre resistenti agli attacchi degli acidi dello stomaco. I farmaci vengono caricati all’interno e i minuscoli pacchetti possono passare attraverso lo stomaco senza degradare. Quando i Cholestosome raggiungono l’intestino, il corpo li riconosce come qualcosa che deve essere assorbita. Le vescicole passano attraverso l’intestino nel flusso sanguigno, qui le cellule le prendono e le rompono, rilasciando l’insulina. Gli scienziati sono riusciti a portare a destinazione più molecole con queste vescicole nelle cellule in laboratorio. Per ‘imballare’ più insulina possibile nei Cholestosome, hanno determinato il Ph ottimale e la forza ionica della soluzione contenente il farmaco. Hanno poi portato i candidati più promettenti alla sperimentazione animale. E gli studi sui topi hanno mostrato che alcune formulazioni di Cholestosome carichi di insulina hanno un’alta biodisponibilità, il che significa che le vescicole viaggiano nel flusso sanguigno e dunque l’insulina arriva a destinazione. Ora il team prevede di ottimizzare ulteriormente le formulazioni e condurre ulteriori test su animali, per poi stringere nuove partnership e arrivare alla sperimentazione sull’uomo.

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